Bêta-bloquants et Bêta-stimulants : qu’est-ce que c’est ?

Les bêta-bloquants

Les bêta-bloquants constituent une famille hétérogène regroupant plusieurs molécules ayant une action antagoniste compétitive (bloque la liaison des autres molécules) sur les récepteurs bêta-adrénergiques. Ils sont principalement utilisés dans le traitement de maladies cardiovasculaires comme l’hypertension artérielle, l’angor ou angine de poitrine, l’insuffisance cardiaque, l’infarctus de myocarde, en cas de tachycardie ou encore contre les troubles du rythme cardiaque (arythmique de classe II).

Il existe 2 types de récepteurs bêta-adrénergiques : les récepteurs β-1 et β-2. 

En bloquant les récepteurs bêta, les bêta-bloquants vont pouvoir avoir plusieurs actions. Les plus notoires sont les suivantes :

• Un effet chronotrope négatif : diminution de la fréquence de contraction cardiaque ;
• Un effet inotrope négatif : diminution de la force de contraction cardiaque ;
• Un effet dromotrope négatif : diminution de la vitesse de conduction des fibres nerveuses myocardiques ;
• Un effet bathmotrope négatif : diminution de la réponse musculaire à la stimulation nerveuse ;
• Une diminution de la sécrétion de rénine (hormone responsable de l’augmentation de la tension artérielle).

Tous ces effets entraînent une action antihypertensive des bêta-bloquants (effets inotropes et chronotropes principalement). De plus, ils contribuent à diminuer le travail et le débit cardiaque. Les besoins cardiaques en oxygène sont ainsi diminués ce qui est bénéfique dans les maladies coronariennes (angor etc).

Ils sont également utilisés dans le traitement des tachycardies dues à de l’hyperthyroïdies et dans celui du glaucome.

Enfin, paradoxalement, les bêta-bloquants sont utilisés dans le traitement de l'insuffisance cardiaque. Cela s’explique par l’hyperstimulation des récepteurs bêta ce qui diminue leur réactivité. Le blocage de ces récepteurs par les bêta-bloquants permet de les soustraire à cette hyperstimulation et donc d’améliorer la réactivité de ces récepteurs. 

On distingue les bêta-bloquants cardio-sélectifs des non cardio-sélectifs. Les premiers ne se lient qu’aux récepteurs bêta-1, situés sur le cœur tandis que les autres se lient sur tous les récepteurs bêta, peu importe leur localisation. Ainsi les bêta-bloquants non cardioselectifs ont une action sur les bronches. Ils induisent une bronchoconstriction. Ils sont donc contre-indiqués chez les patients asthmatiques qui ont besoin d’une bronchodilatation afin de pouvoir faire passer la crise. 

On retrouve dans cette classe pharmaceutique des molécules comme : le propranolol, l’aténolol, le bisoprolol etc.

Les bêta-stimulants

L’asthme est une pathologie respiratoire fréquente caractérisée par une inflammation des bronches ainsi qu’une bronchoconstriction. 

Les bêta-stimulants d’action rapide sont le traitement de référence des crises d’asthme. On en retrouve également d’action longue durée utilisés en traitement de fond.

Parmi les durées d’action brève, on retrouve le salbutamol et le terbutaline. 

Parmi ceux à durée d’action longue on peut citer le salmétérol, le formotérol et le bambutérol. 

Leur balance bénéfice/risque par voie inhalée est très élevée. En effet, grâce à ce mode d’administration, les concentrations plasmatiques de bêta-stimulants seront faibles. Ainsi leur action sera principalement bronchique. 

Ces médicaments ont une action sélective sur les récepteurs β-2 adrénergiques principalement bronchiques mais également utérins, vasculaires et cardiaques. 

Via leur liaison sur les récepteurs bronchiques, ils vont provoquer une cascade de réaction aboutissant en quelques minutes à la relaxation du muscle bronchique et donc une bronchodilatation. Cet effet dure environ 4 heures pour ceux à durée d’action rapide et de 12 à 24 heures pour ceux d’action longue durée. 

Cependant, de par leur action vasculaire et cardiaque, ils peuvent provoquer des tachycardies. Ils sont donc contre-indiqués chez les patients porteurs de cardiopathies sévères et d’hypertension artérielle non contrôlée.

Conclusion

Ces deux classes thérapeutiques sont bien connues (effets thérapeutiques tout comme les effets secondaires). Les bêta-bloquants non cardiosélectifs sont ainsi contre-indiqués chez les patients asthmatiques. En effet, si ces derniers sont traités par bêta-stimulants, leur efficacité sera grandement diminuée du fait du blocage des récepteurs bêta. De plus, les bêta-stimulants peuvent induire des tachycardies, ils sont donc soumis à des précautions d’emploi chez les patients porteurs de troubles cardiovasculaires comme l'hypertension artérielle et les arythmies. 

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