Une nouvelle molécule antidouleur découverte, mieux tolérée que la morphine
Publié le 26 août 2016
La morphine est un opioïde très utilisé contre la douleur mais à l'origine d'effets secondaires dangereux. Des chercheurs ont mis au point une molécule tout aussi efficace mais beaucoup moins addictive.La morphine est l'un des analgésiques les plus utilisés au monde, mais c'est aussi l'un des plus dangereux car très addictif. Cet opiacé est aussi susceptible de provoquer chez certaines personnes un effet secondaire redouté: la dépression respiratoire (réduction de la fréquence et de l’amplitude respiratoire) qui peut conduire au décès.Des chercheurs de la Stanford University School of Medicine (Californie) ont mis au point un nouveau composé en mesure de fournir les mêmes propriétés, mais en toute sécurité et comme l'affirme leur étude publiée dans la revue Nature, ce dernier a déjà montré son potentiel lors d'expériences menées sur des souris."Un médicament avec ces caractéristiques est une bonne nouvelle pour les médecins, les patients et les autorités de santé publique préoccupés par une épidémie croissante d'abus d'antidouleurs addictifs", précisent les chercheurs.Stimuler le bon récepteur dans le cerveauCe nouveau médicament appelé PZM21 cible un seul des récepteurs par lequel la morphine exerce la majeure partie de ses effets analgésiques. Ces récepteurs en question se trouvent être à la surface d'une famille de cellules structurellement similaires qui se situent dans le cerveau et la moelle épinière. Lorsqu'elles sont liées par la morphine, ces cellules modifient l'activité d'autres cellules.Mais ce processus stimule aussi une autre voie moléculaire distincte qui déclenche la dépression respiratoire et d'autres effets secondaires. Il fallait donc que les chercheurs trouvent le moyen de stimuler uniquement la voie moléculaire qui induit l'effet analgésique en ciblant un seul récepteur opioïde précis. Ils ont pour cela passé en revue informatiquement 3 millions de composés disponibles dans le commerce ou qu'il est possible de synthétiser.Des simulations sur ordinateur et une inspection plus poussée en laboratoire ont suggéré que seulement 23 d'entre eux pouvaient être considérés comme de bons candidats. Ces composés ont été envoyés à un laboratoire qui les a analysés et a constaté que seul l'un d'eux activait la bonne voie moléculaire sans toucher celle responsable des effets secondaires. Mais bien que prometteur, il n'était pas aussi puissant que la morphine quant aux effets thérapeutiques.Une efficacité améliorée en laboratoirePour optimiser ses propriétés, les chercheurs ont demandé de l'aide à des scientifiques de la Florida Atlantic University qui en ont créé de nombreuses versions et identifié celle qui fonctionne le mieux. La molécule résultante, appelée PZM21, était environ 1000 plus efficace que le composé dont elle a été dérivée. Les tests en laboratoire ont montré que la molécule agissait sans provoquer aucune autre activité significative dans d'autres récepteurs opioïdes.Elle entravait aussi l'activité de l'un d'entre eux, le récepteur kappa, dont l'activation est associée à des hallucinations, alors que la morphine et autres opioïdes déclenchaient une activité modérée au niveau de ce récepteur. Des études menées sur des souris ont ensuite montré que PZM21 était aussi puissant que la morphine tout en gardant un caractère bénin par rapport à la dépression respiratoire.La molécule est aussi moins addictive car les souris ne montraient aucune préférence envers elle. Les chercheurs veulent poursuivre les études sur ce possible médicament pour déterminer que ce composé nouvellement formulé ne provoque pas de dépendance et qu'il est aussi sûr chez l'homme que chez la souris. Une société de biotechnologie, Epiodyne, se dit déjà intéressée.
Merci enoch38, je vais commencer demain. Il faut tout essayer cela en vaut la peine. Encore un grand merci pour le conseil.
enoch38
le 28/11/2016
@liliemma Me faire part SVP des améliorations ressenties ; pour moi dès la deuxième semaine
JOSS51
le 29/11/2016
Mais qu'est-ce donc que ce produit miracle ? on nous appâte en nous disant cela et après avoir parcouru les 6 pages de messages, je n'en sais guère plus ? Quelle molécule, d'où vient-elle ? expérimentée où ? sur qui ? vite dites m'en plus que je puisse me passer de 30 mg de morphine/jour... si c'est beaucoup mieux ? pour quelles douleurs ? j'ai hâte d'en savoir plus. Qui va m'informer sérieusement ? j'attends fébrilement... Merci d'avance.
petula
le 29/12/2017
Bonjour à toutes et à tous, pour les AINS je confirme: c'est toxique pour le rein j'ai fait une insuffisance rénale aiguë après 5 jours de Nifluril* pour la douleur ,je fais des mouvements sur mon lit avant de me lever chaque matin et je nage 2 à 3 fois par semaine , je vais en cure thermale chaque année (avec une SPA on est pris en charge à 100%) j'ai aussi supprimé de mon alimentation tous les produits laitiers de vache, les aliments à base de blé depuis près d'un an et j'ai repris mon travail (infirmière) faites l'expérience çà ne coûte rien et si çà peut adoucir les douleurs çà vaut le coup.Bon courage et bonnes fêtes de fin d'année
Utilisateur désinscrit
le 30/12/2017
@Margarita_k Bonjour personnellement j'ai prix Oxicontin comme Morphine pendant plus de 7 ans et je ne suis pas devenus Accros ,c'est un Médecin du service des Fin de vie qui me l'avais Marquée pour qu'une fois opéré je ne soit pas en Manque pourtant j'en prenais jusqu'a 60 mg même parfois 80 mg tout les jours .
Mais il est vrais que si un traitement et mieux faut le mettre en place
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